PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性,CAS#1627676-59-8。
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有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3nM。
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直接的,选择性的是凋亡相关Bax的激动剂,<bEC50为3.3 μM。
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有效的,中电导Ca2+-activated K+ channel(IKCa1,KCa3.1,钙激活的K+通道)选择性抑制剂,比其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。
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GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM,CAS#1285515-21-0。
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RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂,IC50为4 nM。
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一种人工合成的广谱fluoroquinolone抗生素。
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PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。Phase 1,CAS#1061353-68-1。
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Vincristine通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。
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AZD4547是新型选择性FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性, 对IGFR, CDK2, 和p38几乎没有作用活性。Phase 1/2。
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